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替莫唑胺胶囊

药品简介

通用名替莫唑胺胶囊商品名替莫唑胺胶囊(蒂清)多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

成份 替莫唑胺。化学名:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。。分子式:C6H6N6O2分子量:194.15 性状 蒂清为硬胶囊剂,内容物为白色粉末。 功能主治 多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。 规格 50mg*7s 贮藏 于2℃~30℃保存。 包装  棕色塑料瓶装。8粒/瓶(5mg)、7粒/瓶(50mg)。 生产企业 江苏天士力帝益药业有限公司 批准文号 国药准字H20040636

用法用量

本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治疗周期内连续服用5天。 在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)<1.0×109/L或者血小板数<50×109/L时,下一周期的剂量将减少50mg/㎡,但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。

不良反应

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

禁忌

对蒂清及辅料过敏者禁用。 由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。

注意事项

有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。
肝、肾机能损伤病人慎用蒂清。
蒂清影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。
女性病人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。

药物相互作用

服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC;服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。

儿童用药

有关小儿服用的安全性尚未确立,未成年人不推荐服用此药。

老年人用药

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大,因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服蒂清。

药物过量

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

药理毒理

遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 (按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。

药代动力学

本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。 在生理PH条件下,本品能迅速地分解为活性物质5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重要甲烷,AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体,而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。
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