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酒石酸美托洛尔片

药品简介

通用名酒石酸美托洛尔片商品名酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)高血压、心绞痛,心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进。

成份 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。 性状 本品为白色片。 功能主治 高血压、心绞痛,心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进。 规格 25mg*20s 贮藏 遮光,密封保存。 包装  铝塑泡包装,25mg*20s。 生产企业 阿斯利康制药有限公司 批准文号 国药准字H32025391

用法用量

治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。

不良反应

1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象, 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统:恶心、胃痛、便秘

禁忌

低血压、显著心动过缓(心率

注意事项


1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

药物相互作用

若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β-受体阻滞剂(如流限剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。 若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β-受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。 美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。服用β-受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。 β-受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。 接受β-受体阻滞剂的患者。吸入麻醉增加心脏抑制作用。 酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用垒尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。 与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β-受体阻滞剂的抗高血压作用。 在某些情况下,使用β-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β-受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的p受体阻滞荆小很多。接受β-受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。

儿童用药

儿童使用本品的经验有限。

老年人用药

老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调鉴。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

药物过量

过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。

药理毒理

本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

药代动力学

尚未明确。
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